A - ANTIBIOTIQUES INHIBITEURS DE LA SYNTHÈSE DU PEPTIDOGLYCANE
ß-lactamines I : Pénames, carbapénèmes et oxapénames (ou clavames)
Les pénames
Groupe de la Pénicilline G
Spectre: bactéries à Gram positif, coques à Gram négatif. Ces produits sont inactivés par les pénicillinases, notamment celle du staphylocoque.
Pénicillines anti-staphylococciques
Spectre : celui de la pénicilline G ; ces produits sont moins actifs que cette dernière, mais ils ne sont pas inactivés par la pénicillinase du staphylocoque. D’où leur unique indication : infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase.
Pénicillines à large spectre
Actives aussi sur certains bacilles à Gram-négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.
Inactives sur Pseudomonas aeruginosa : aminopénicillines
Pénicillines à large spectre actives sur P. aeruginosa
Amidino-pénicillines
Spectre: bacilles à Gram-négatif (entérobactéries)
Pénicillines-sulfones
Activité antibactérienne faible, inhibiteurs de ß-lactamases, en association avec une autre ß-lactamine
Sulbactam
Tazobactam
Les Carbapénémes
Spectre large : stabilité vis-à-vis de diverses ß-lactamases
Les Oxapénames ou Clavames
Acide clavulanique
Activité antibactérienne faible, inhibiteur de ß-lactamases, en association avec une autre ß-lactamine
ß-lactamines II : Céphèmes et oxacéphèmes
Les céphèmes correspondent aux céphalosporines au sens strict. Certains, les 7-alpha-méthoxy-céphalosporines, sont individualisés sous le nom de céphamycines.
Les oxacéphèmes sont les 1-oxa-7 alpha méthoxy céphalosporines.
En dépit de ces différences de structure, ces divers produits sont souvent désignés globalement sous le terme de céphalosporines. Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l’intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram- négatif.
Les céphalosporines injectables sont classées, selon leurs propriétés antibactériennes, en trois " générations ".
Les céphalosporines orales peuvent aussi être classées en trois catégories, globalement superposables, du point de vue de l’activité antibactérienne, à cellesdes céphalosporines injectables.
Céphalosporines injectables de 1ère génération
Relativement résistantes aux pénicillinases et pouvant être ainsi actives sur des souches résistantes aux pénicillines à large spectre ; détruites par les céphalosporines de nombreux bacilles à Gram-négatif. Inactives sur P. aeruginosa.
Céphalosporines injectables de 2éme génération
Se distinguent des précédentes par une relative résistance à certaines céphalosporinases et un léger gain d’activité sur les souches sensibles. Inactives sur P. aeruginosa.
Céphalosporines injectables de 3éme génération
Accentuent les avantages des précédentes : meilleure activité sur les souches sensibles et résistance accrue à l’inactivation par les céphalosporinases. Quelques-unes ont aussi une certaine activité contre P. aeruginosa.
Autres céphalosporines injectables
Quelques molécules proches des céphalosporines de troisième génération sont moins actives sur les entérobactéries; elles présentent toutefois des avantages particuliers relatifs à leurs propriétés antibactériennes ou pharmacocinétiques.
Céphalosporines orales
Monobactames
Spectre : bacilles à Gram négatif aérobies, y compris P. aeruginosa.
Aztréonam, Azactam® IM.IV.
Glycopeptides
Spectre étroit : bactéries à Gram positif (surtout staphylocoque et entérocoque).
Bacitracine
Spectre étroit : bactéries à Gram-positif
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